１０月３０日晚間，恒瑞醫(yī)藥宣布與德國默克公司就其自主研發(fā)的ＰＡＲＰ１抑制劑ＨＲＳ－１１６７達(dá)成獨(dú)家許可協(xié)議，這是恒瑞醫(yī)藥首次與全球大型跨國企業(yè)達(dá)成戰(zhàn)略合作。該協(xié)議還包括恒瑞自主研發(fā)的Ｃｌａｕｄｉｎ－１８．２抗體藥物偶聯(lián)物（ＡＤＣ）ＳＨＲ－Ａ１９０４的獨(dú)家選擇權(quán)。

根據(jù)協(xié)議，恒瑞將獲得１．６億歐元（約１２億人民幣）的首付款、高至９０００萬歐元的技術(shù)轉(zhuǎn)移費(fèi)和行權(quán)費(fèi)，以及研發(fā)里程碑付款、銷售里程碑付款——以上潛在的付款總額可能高達(dá)１４億歐元。除此之外，默克還將向恒瑞支付兩位數(shù)百分比的銷售提成。

同時，默克將獲得ＨＲＳ－１１６７在中國大陸以外的全球范圍內(nèi)開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化的獨(dú)家權(quán)利，ＳＨＲ－Ａ１９０４在中國大陸以外的全球范圍內(nèi)開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化的獨(dú)家選擇權(quán)，及ＨＲＳ－１１６７和ＳＨＲ－Ａ１９０４在中國大陸與恒瑞共同商業(yè)化的選擇權(quán)。

ＨＲＳ－１１６７為恒瑞自主研發(fā)且具有知識產(chǎn)權(quán)的選擇性、高活性、可口服的ＰＡＲＰ１小分子抑制劑，屬于第二代ＰＡＲＰ抑制劑。多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（ＰＡＲＰ）是修復(fù)ＤＮＡ損傷的關(guān)鍵，與第一代ＰＡＲＰ抑制劑相比，ＨＲＳ－１１６７對ＰＡＲＰ１的選擇性更高、親和力更強(qiáng)，且可誘導(dǎo)ＤＮＡ捕獲。ＨＲＳ－１１６７目前處于早期臨床開發(fā)，有潛力作為單一療法和聯(lián)合療法治療更多患者。

ＳＨＲ－Ａ１９０４為恒瑞自主研發(fā)且具有知識產(chǎn)權(quán)的靶向Ｃｌａｕｄｉｎ　１８．２的抗體藥物偶聯(lián)物（ＡＤＣ），通過與腫瘤細(xì)胞表面的靶抗原結(jié)合，使得藥物被內(nèi)吞進(jìn)入細(xì)胞后釋放小分子毒素殺傷腫瘤細(xì)胞。ＳＨＲ－Ａ１９０４當(dāng)前正在中國、美國、澳大利亞進(jìn)行臨床Ｉ期試驗(yàn)。

目前全球范圍內(nèi)暫無高選擇性ＰＡＲＰ１抑制劑產(chǎn)品和Ｃｌａｕｄｉｎ　１８．２　ＡＤＣ產(chǎn)品獲批上市，同類產(chǎn)品在國內(nèi)外尚處于臨床試驗(yàn)階段。

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