２０２５年４月１１日是第２９個世界帕金森病日，主題為＂人工智能助力帕金森病管理＂。＂世界帕金森病日＂由歐洲帕金森病聯合會于１９９７年發起，由世界衛生組織（ＷＨＯ）聯合贊助支持，旨在提高帕金森病患者及其家人、公眾對帕金森病的認知，鼓勵專業醫療人員與患者共同努力、分享經驗，呼吁全社會以及公眾對帕金森病的關注和重視。

何為帕金森病？

帕金森病是發生于中老年人群的神經系統變性疾病，隱襲起病，進展緩慢，其特征性病理改變為黑質多巴胺能神經元變性死亡和路易小體形成，導致多巴胺遞質減少，從而臨床上出現運動遲緩、靜止性震顫、肌強直和姿勢平衡障礙等運動癥狀，同時伴有各種非運動癥狀，如嗅覺減退、便秘、睡眠障礙等［２］。

據不完全統計，目前我國帕金森病患者居世界第一，已成為繼腫瘤、心腦血管疾病之后危害我國中老年人健康的＂第三大殺手＂。《中國帕金森病治療指南第四版》指出，到２０３０年我國帕金森病患者數將達５００萬人。帕金森病多在６０歲以后發病，但近年來帕金森病的發病已經開始呈現低齡化、年輕化的趨勢。

出現劑末現象：金標準左旋多巴也有藥物＂蜜月期＂？

目前，口服左旋多巴被認為是治療帕金森病的標準療法。早期治療時，由于左旋多巴緩沖效應，單劑藥效可維持較長時間且較平穩．但在用藥數年后，大部分患者逐漸出現劑末現象：即一劑左旋多巴的有效時間變短，尚未到下次服藥時間癥狀已提早反彈。進一步地，患者可能經歷開－關現象，表現為不按規律的突然失效和再次起效。這部分可能與血藥濃度迅速變化有關，也與疾病晚期腦內多巴胺儲備耗竭、受體敏感性變化有關。據研究顯示，中國人群＂劑末現象＂的發生率達４５．５％，且隨著病程的延長發生率逐漸增高，５年以上病程的患者＂劑末現象＂發生率在６０％以上。

針對劑末現象，國內常見的診療對策就是增加左旋多巴的給藥次數，縮短給藥間隔，這也增加了左旋多巴應用過多甚至濫用的風險。如何治療劑末現象，改善癥狀成為治療帕金森病的一個難點。

創新藥奧吡卡朋博鰲先行　加快可及

ＣＯＭＴ（兒茶酚－氧位－甲基轉移酶）抑制劑可以抑制左旋多巴的分解，使其更多的進入大腦，從而實現上述治療目標。２０１８年，復星醫藥與葡萄牙ＢＩＡＬ公司達成協議，引進全球創新藥第三代ＣＯＭＴ抑制劑奧吡卡朋。

作為全新第三代ＣＯＭＴ抑制劑，奧吡卡朋具有較高的ＣＯＭＴ酶結合親和力，產生強效且持久的抑制活性，減少左旋多巴的外周代謝，從而提高左旋多巴的生物利用度。創新藥奧吡卡朋是全球唯一每天只需睡前口服一次的ＣＯＭＴ抑制劑，可有效改善帕金森患者運動癥狀、非運動癥狀和生活質量，可作為治療成人帕金森病患者劑末癥狀波動的聯合用藥。

經研究發現，奧吡卡朋　５０ｍｇ減少絕對＂關期＂時間約１２０ｍｉｎ，與安慰劑相比增加開期　７１．９　ｍｉｎ。經恩他卡朋換用奧吡卡朋的患者，可進一步增加無異動癥的開期時間４５．７ｍｉｎ，進一步減少關期時間３９．３ｍｉｎ。出現運動波動的患者越早使用，療效越好，不良反應更少，生活質量獲益更多。

為了加速推動藥品問世，２０２４年復星醫藥就奧吡卡朋在博鰲樂城國際醫療旅游先行區提交臨床急需進口藥品申請，近期已落地瑞金海南醫院、華西醫院樂城分院等多家醫院。目前，帕金森病患者可前往海南博鰲接受專業問診及治療。于中國境內，奧吡卡朋正在ＮＤＡ評審階段，預計２０２６年正式問世。

審批號：ＮＰ－２０２５０４０９－００８

Ｗｏｒｌｄ　Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ＇ｓ　Ｄａｙ　２０２５　－　Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ＇ｓ　Ｅｕｒｏｐｅ

中華醫學會神經病學分會帕金森病及運動障礙學組，　中國醫師協會神經內科醫師分會帕金森病及運動障礙學組．　中國帕金森病治療指南（第四版）［Ｊ］．　中華神經科雜志，　２０２０，　５３（１２）：１４．

Ｗｅｉ　Ｃｈｅｎ，　ｅｔ　ａｌ．　Ｔｒａｎｓｌ　Ｎｅｕｒｏｄｅｇｅｎｅｒ．　２０１４　Ｄｅｃ　５；３（１）：２６．

Ｊｅｎｎｅｒ　Ｐ，　Ｒｏｃｈａ　ＪＦ，　Ｆｅｒｒｅｉｒａ　ＪＪ，　Ｒａｓｃｏｌ　Ｏ，　Ｓｏａｒｅｓ－ｄａ－Ｓｉｌｖａ　Ｐ．　Ｒｅｄｅｆｉｎｉｎｇ　ｔｈｅ　ｓｔｒａｔｅｇｙ　ｆｏｒ　ｔｈｅ　ｕｓｅ　ｏｆ　ＣＯＭＴ　ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ　ｉｎ　Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ＇ｓ　ｄｉｓｅａｓｅ：　ｔｈｅ　ｒｏｌｅ　ｏｆ　ｏｐｉｃａｐｏｎｅ．Ｅｘｐｅｒｔ　Ｒｅｖｉｅｗ　ｏｆ　Ｎｅｕｒｏｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ．　２０２１；２１（９）：１０１９－１０３３．　ｄｏｉ：１０．１０８０／１４７３７１７５．２０２１．１９６８２９８

［４］Ｊｅｎｎｅｒ　Ｐ，　Ｒｏｃｈａ　ＪＦ，　Ｆｅｒｒｅｉｒａ　ＪＪ，　Ｒａｓｃｏｌ　Ｏ，　Ｓｏａｒｅｓ－ｄａ－Ｓｉｌｖａ　Ｐ．　Ｒｅｄｅｆｉｎｉｎｇ　ｔｈｅ　ｓｔｒａｔｅｇｙ　ｆｏｒ　ｔｈｅ　ｕｓｅ　ｏｆ　ＣＯＭＴ　ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ　ｉｎ　Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ＇ｓ　ｄｉｓｅａｓｅ：　ｔｈｅ　ｒｏｌｅ　ｏｆ　ｏｐｉｃａｐｏｎｅ．Ｅｘｐｅｒｔ　Ｒｅｖｉｅｗ　ｏｆ　Ｎｅｕｒｏｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ．　２０２１；２１（９）：１０１９－１０３３．　ｄｏｉ：１０．１０８０／１４７３７１７５．２０２１．１９６８２９８

［５］Ｒｏｃｈａ　ＪＦ，　Ａｌｍｅｉｄａ　Ｌ，　Ｆａｌｃ?ｏ　Ａ，　ｅｔ　ａｌ．　Ｏｐｉｃａｐｏｎｅ：　ａ　ｓｈｏｒｔ　ｌｉｖｅｄ　ａｎｄ　ｖｅｒｙ　ｌｏｎｇ　ａｃｔｉｎｇ　ｎｏｖｅｌ　ｃａｔｅｃｈｏｌ－Ｏ－ｍｅｔｈｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ　ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ　ｆｏｌｌｏｗｉｎｇ　ｍｕｌｔｉｐｌｅ　ｄｏｓｅ　ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ　ｉｎ　ｈｅａｌｔｈｙ　ｓｕｂｊｅｃｔｓ：　Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ／ｄｙｎａｍｉｃ　ｐｒｏｆｉｌｅ　ｏｆ　ｏｐｉｃａｐｏｎｅ　ａｆｔｅｒ　ｒｅｐｅａｔｅｄ　ｄｏｓｅｓ．Ｂｒ　Ｊ　Ｃｌｉｎ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．　２０１３；７６（５）：７６３－７７５．　ｄｏｉ：１０．１１１１／ｂｃｐ．１２０８１

［６］ｏｎｇｅｎｔｙｓ－ｅｐａｒ－ｐｒｏｄｕｃｔ－ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ＿ｅｎ．ｐｄｆ．Ａｃｃｅｓｓｅｄ　Ｍａｒｃｈ　１１，　２０２４．ｈｔｔｐｓ：／／ｗｗｗ．ｅｍａ．ｅｕｒｏｐａ．ｅｕ／ｅｎ／ｄｏｃｕｍｅｎｔｓ／ｐｒｏｄｕｃｔ－ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ／ｏｎｇｅｎｔｙｓ－ｅｐａｒ－ｐｒｏｄｕｃｔ－ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ＿ｅｎ．ｐｄｆ

［７］Ｆｅｒｒｅｉｒａ　ＪＪ，　Ｌｅｅｓ　Ａ，　Ｒｏｃｈａ　ＪＦ，　Ｐｏｅｗｅ　Ｗ，　Ｒａｓｃｏｌ　Ｏ，　Ｓｏａｒｅｓ－ｄａ－Ｓｉｌｖａ　Ｐ．　Ｏｐｉｃａｐｏｎｅ　ａｓ　ａｎ　ａｄｊｕｎｃｔ　ｔｏ　ｌｅｖｏｄｏｐａ　ｉｎ　ｐａｔｉｅｎｔｓ　ｗｉｔｈ　Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ＇ｓ　ｄｉｓｅａｓｅ　ａｎｄ　ｅｎｄ－ｏｆ－ｄｏｓｅ　ｍｏｔｏｒ　ｆｌｕｃｔｕａｔｉｏｎｓ：　ａ　ｒａｎｄｏｍｉｓｅｄ，　ｄｏｕｂｌｅ－ｂｌｉｎｄ，　ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ　ｔｒｉａｌ．Ｔｈｅ　Ｌａｎｃｅｔ　Ｎｅｕｒｏｌｏｇｙ．　２０１６；１５（２）：１５４－１６５．　ｄｏｉ：１０．１０１６／Ｓ１４７４－４４２２（１５）００３３６－１

［８］Ｆｅｒｒｅｉｒａ　ＪＪ，　Ｌｅｅｓ　ＡＪ，　Ｐｏｅｗｅ　Ｗ，　ｅｔ　ａｌ．　Ｅｆｆｅｃｔｉｖｅｎｅｓｓ　ｏｆ　ｏｐｉｃａｐｏｎｅ　ａｎｄ　ｓｗｉｔｃｈｉｎｇ　ｆｒｏｍ　ｅｎｔａｃａｐｏｎｅ　ｉｎ　ｆｌｕｃｔｕａｔｉｎｇ　Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ　ｄｉｓｅａｓｅ．Ｎｅｕｒｏｌｏｇｙ．　２０１８；９０（２１）：ｅ１８４９－ｅ１８５７．　ｄｏｉ：１０．１２１２／ＷＮＬ．００００００００００００５５５７

［９］Ｒｏｃｈａ　ＪＦ，　Ｅｂｅｒｓｂａｃｈ　Ｇ，　Ｌｅｅｓ　Ａ，　ｅｔ　ａｌ．　Ｔｈｅ　Ａｄｄｅｄ　Ｂｅｎｅｆｉｔ　ｏｆ　Ｏｐｉｃａｐｏｎｅ　Ｗｈｅｎ　Ｕｓｅｄ　Ｅａｒｌｙ　ｉｎ　Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ＇ｓ　Ｄｉｓｅａｓｅ　Ｐａｔｉｅｎｔｓ　Ｗｉｔｈ　Ｌｅｖｏｄｏｐａ－Ｉｎｄｕｃｅｄ　Ｍｏｔｏｒ　Ｆｌｕｃｔｕａｔｉｏｎｓ：　Ａ　Ｐｏｓｔ－ｈｏｃ　Ａｎａｌｙｓｉｓ　ｏｆ　ＢＩＰＡＲＫ－Ｉ　ａｎｄ　－ＩＩ．　Ｆｒｏｎｔ　Ｎｅｕｒｏｌ．　２０２１；１２：７５４０１６．　ｄｏｉ：１０．３３８９／ｆｎｅｕｒ．２０２１．７５４０１６

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